Наведено результати скринінгового дослідження похідних монокарбамату, проведених з метою одержання потенційного протисудомного засобу. З використанням моделей максимального електрошоку та коразолових судом установлено протисудомну активність 10-ти сполук серед 32-х досліджених нових похідних карбамату. Установлено показники, а саме: середню ефективну дозу, мінімальну нейротоксичну дозу, терапевтичний індекс, захисний індекс досліджених сполук, що дозволило виділити серед них найбільш оптимальну сполуку під шифром AGB31. Показано, що за методикою коразолового кіндлінгу сполука AGB31 запобігає розвитку електроенцефалографічних судомних пароксизмів і клінічних судомних станів. Стосовно нейрофармакологічного аспекту дії AGB31, крім протисудомного ефекту, виявлено помірну седативну й аналгетичну активність. Показано, що механізм дії AGB31 зумовлений її ГАМК- і гліцинергічним впливом. На підставі результатів дослідження запропоновано розглядати сполуку AGB31 як потенційний протиепілептичний засіб.

  Завантажити