Синтезовано 5-арил-3-гідрокси- та 3-ацилокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они. Встановлено особливості розпаду під електронним ударом 3-ацилоксибенздіазепіонів залежно від структури. Описано конформаційні характеристики сполук та характер водневих зв'язків, що поєднують їх у міжмолекулярні асоціати. Одержано комплекси включення 3-гідроксибенздіазепінонів з бензолом та циназепаму з beta-циклодекстрином, встановлено їх структуру. У клатратах 3-гідроксибенздіазепінонів з бензолом вперше для 1,4-бенздіазепінових комплексів виявлено pi-pi та CH-pi взаємодії молекул "гостя" та "хазяїна". Доведено, що під час кислотного гідролізу 3-ацилоксибенздіазепінонів розрив ацил-кисневого зв'язку здійснено за AAc1 механізмом. Найбільший афінітет до бенздіазепінінових рецепторів характерний для 3-гідроксифеназепаму та його 1-метильного похідного, які визначено найбільш активними анксіолоітиками та антиконвульсантами. Найбільш селективний анксіолітик та антиконвульсант - циназепам. Величини ED₅₀ естерів 3-гідроксифеназепаму за тестом антагонізму з коразолом антибатні константам швидкості гідролізу та ліпофільності даних сполук. Встановлено, що клатратоутворення з beta-циклодекстрином сприяло збільшенню кількості циназепаму в плазмі крові тварин. Феназепам та його похідні виявили виражені антиагрегаційні властивості.

 Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Андронаті Кирило Сергійович (1973–) (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"