Розроблено ефективний метод синтезу <$Eroman N prime>-антраноїл-<$Ealpha>-гідразиду (<$Esymbol С>)-камфорної кислоти, на основі якого синтезовано ряди 2-заміщених хіназолін-4(3H)-онів та 1,2,3,4-тетрагідрохіназолін-4-онів, похідних 2-оксо(тіоксо)-1,2,3,4-тетрагідрохіназолін-4-онів з амідним та імідним фрагментами (<$Esymbol С>)-цис-1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбонової кислоти у положенні 3-го гетероциклу. Структуру синтезованих сполук підтверджено методами ІЧ-, ПМР-спектроскопії, хромато-мас-спектрометрії, зустрічного синтезу. Встановлено послідовність замикання хіназолін-4(3H)-онового та 3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діонового фрагментів під час утворення 1,8,8-триметил-3-(4-оксо-2-алкіл(арил)-3,4-дигідрохіназолін-3-іл)-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діонів. Вперше розроблено новий спосіб побудови ядра хіназолін-4(3H)-ону, який полягає у циклізації антраніламідного фрагменту <$Ebeta>-дикетонами. Досліджено гіпоглікемічну, діуретичну, протисудомну, протимікробну, антикоагулянтну, гемостатичну активність і гостру токсичність синтезованих сполук, встановлено закономірності зв'язку структура - активність. Виявлено дві сполуки (3-[2-(2-(5-бромотіофен-2-іл)-2-оксоетилтіо)4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл]-1,8,8-триметил-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон, що проявляє високу гіпоглікемічну дію та низьку токсичність, та 3-[2-(2-(3-нітрофеніл)-2-оксоетилітіо)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл]-1,8,8-триметил-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон, що проявляє високу протисудомну дію та низьку токсичність, наведено рекомендації щодо їх поглибленого вивчення.

 Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Цапко Євген Олександрович (1973–) (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"