Вперше синтезовано 2-(діарилгідроксиметил)-3-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназоліни, що поєднують у своїй структурі хіназолінове ядро та залишок діарилгліколевої (бензилової) кислоти Ц два високоактивних фармакофора. Одержано нові експериментальні дані щодо малодослідженої взаємодії похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів з реактивами Гриньяра. Вперше досліджено взаємодію 2-карбетоксі-3-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів з арилмагнійгалогенідами. Показано, що реакція зупиняється на стадії взаємодії з естерною групою та не зачіпає карбонільну групу у положенні 4 хіназолінового ядра. Запропоновано новий ефективний метод одержання 2-карбетокси-3-арил-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів шляхом гетероциклізації N-етоксалілантраніламідів. Встановлено, що циклодегідратація відбувається за нетривалого кип'ятіння в оцтовій кислоті в присутності подвійного надлишку триетиламіну. Вперше описано випадок надзвичайно легкого гідролітичного розкриття хіназолінового циклу, зазвичай стійкого до гідролізу, у випадку 2-R-3-фурфурил-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів, яке відбувалось як в слабколужному, слабкокислому середовищах, так і в нейтральному. Вперше за гетероциклізації бензиламіду N-етоксалілантранілової кислоти виділено похідну бензодіазепіну - 2-карбетокси-3-феніл-5-оксо-1,4-бензодіазепін, як результат взаємодії амідної групи етоксалільного фрагменту та метиленової групи бензиламіду. Досліджено взаємодію 2-карбетоксі-3-феніл-5-оксо-1,4-бензодіазепіну з арилмагнійгалогенідами, в результаті якої виділені 2-(диарилгідроксиметил)-3-феніл-5-оксо-1,4-бензодіазепіни. Вперше одержано дані про біологічну активність (протимікробну, снодійну, протисудомну, антидепресивну) синтезованих 3-арил-2-(діарилгідроксиметил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. Знайдено сполуки із значним рівнем протисудомної активності, які є перспективними БАР.

 Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Левашов Дмитро Вікторович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"