В экспериментах на мышах исследована аналгетическая активность ряда синтезированных в лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2'-хлор)фенил-1,2-дигидро-3H-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста уксуснокислотных "корчей" (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс установлена величина аффинности данного соединения 6 (pKB = 6,41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным агентом брадикининовых (БК-)рецепторов является в основном конкурентным. Таким образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике.

• Цимбалюк Ольга Володимирівна (біологічні науки)
• Кабанова Тетяна Анатоліївна (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"