Розроблено новий напрям в цілеспрямованому синтезі біологічно активних речовин (БАР) з діуретичною дією на основі похідних 2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх структурних аналогів. Запропоновано модифікований метод одержання вихідного етилового естеру 6-гідрокси-4-оксо-1,2-дигідро-4H-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5-карбонової кислоти. На його основі синтезовано велику серію N-R-амідів, як потенційних БАР з діуретичною дією. За найбільш удосконаленими методиками синтезовано N-R-аміди 4-метил-2-оксо-1,2-дигідроксохінолін-3-карбонової кислоти та 2-гідрокси-4-оксо-4H-піридо[1,2-α]піримідин-3-карбонових кислот. Запропоновано можливий механізм реакції бромоциклізації алілзаміщених 4-гідроксихінолін-2-онів. Серед похідних 2-оксо-1,2-дигідроксохінолін-3-карбонової кислоти вперше виявлено БАР з діуретичною дією, що перевищують активність референс-препаратів, та встановлено структурно-біологічні закономірності. Наведено 2D-QSAR-модель для прогнозу біологічної активності нових похідних N-R-амідів хінолінкарбонових кислот. Зазначено, що хімічна будова синтезованих речовин підтверджена елементним аналізом, спектрами ЯМР¹Н та ¹³С, мас- та хроматомас-спектрометрією, а також рентгеноструктурним аналізом. Виявлено сполуку-лідера - 6-гідрокси-N-(4-метоксифеніл)-4-оксо-1,2-дигідро-4H-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5-карбоксамід (Хімопірон), для якої розроблено проект МКЯ та фармакопейна стаття підприємства відповідно до вимог GLP та тимчасовий технологічний регламент у галузі виробництва на цю субстанцію.

• Березнякова Наталія Леонідівна (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"