Зазначено, що протеїнкіназа FGFR1 відіграє одну з ключових ролей у регуляції ангіогенезу і проліферації тканин. Інгібітори цієї кінази використано для ефективного лікування пухлин і ряду проліферативних захворювань. Проведено пошук інгібіторів FGFR1 серед 3500 похідних хромону шляхом віртуального скринінгу і тестування in vitro. Серед них виявлено шість сполук, які інгібують кіназу в мікромолярному діапазоні концентрацій. Найбільш активною сполукою виявився 2-(2-етоксифеніл)-3-гідрокси-6-метилхромен-4-он (<$E roman IС sub 50~=~3,6> мкМ). Досліджено залежність структура - активність тестованих сполук і запропоновано модель зв'язування флавонольних інгібіторів з АТФ-акцепторним сайтом FGFR1.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е0*725.111.42-642:Г2 + Г263.15

Рубрики:

Загальна біологія

Шифр НБУВ: Ж25067 Пошук видання у каталогах НБУВ 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Грищенко Андрій Анатолійович (економічні науки)
• Бджола Володимир Григорович (хімічні науки)
• Кухаренко Олександр Петрович (біологічні науки)
• Ярмолюк Сергій Миколайович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"