Обычно для создания новой субстанции в качестве ядра используют уже известные системы, которые зарекомендовали себя как потенциальные лекарственные средства. Так, одной из таких является 1,2,4-триазоловое кольцо. Цель работы - исследование острой токсичности 4-((R-иден)амино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиолов и выявление возможных закономерностей зависимости показателей острой токсичности от химического строения исследуемых производных. При изучении острой токсичности был использован табличный экспресс-метод по В. Б. Прозоровскому. Анализ результатов исследования острой токсичности производных 1,2,4-триазола показал, что все соединения относятся к 4-му классу токсичности по К. К. Сидорову. Их токсичность находится в пределах 357 +- 28 - 1250 +- 220 мг/кг. Введение в молекулу 4-амино-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиола 3-нитробензилиденового, 4-диметиламинобензилиденового, 2-хлор-6-фторбензилиденового заместителей приводит к снижению острой токсичности до 566 - 576 мг/кг. Замена 2-хлор-6-фторбензилиденового радикала в молекуле 4-((2-хлор-6-фторбензилиден)амино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол- 3-тиолана4-фторбензилиденовый,3,4-дифторбензилиденовый, 4-метоксибензилиденовый, 3,5-диметоксибензилиденовый приводит к дальнейшему снижению токсичности. Введение метильного радикала в молекулы 4-(бензилиденамино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиола и 4-((4-фторбензилиден)амино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиола приводит к увеличению токсичности. Установлено, что самым токсичным веществом среди исследуемых соединений является 4-амино-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиол, его LD50 составляет 357 +- 28 мг/кг, а наименее токсичным соединением - 4-((3,4-дифторбензилиден)амино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиол с LD50 1250 +- 220 мг/кг.

• Сафонов Андрій Андрійович (1988–) (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"