Мета дослідження - визначення на культурі клітин біологічної активності кон'югатів сполуки з протипухлинною активністю з лектинами різної вуглеводної специфічності, де кон'югати використовували як векторні молекули для адресної доставки цих речовин. Здійснено кон'югування лектинів (насіння гороху (PSA), арахісу (PNA) та еритроаглютиніну з насіння квасолі звичайної (PHA-E) з похідним тіопірано[2,3-d]тіазолу Les-1895), а також біотестування цих кон'югатів на культурі клітин різного походження. Кон'югування сполуки Les-1895 з лектинами призводить до збільшення її цитотоксичних ефектів щодо клітин Jurkat на 23 % для PSA-Les-1895, на 34 % - для PNA-Les-1895 і на 12 % - для PHA-E-Les-1895. IC50 для кон'югатів Les-1895 було <$Esymbol Ы~10> мкг/мл, тоді як для нативного Les-1895 <$Esymbol Ы~30> мкг/мл. Кон'югати Les-1895 з PNA та PHA-E пригнічують життєздатність клітин лінії HCT 116 значно сильніше, ніж аналогічний кон'югат з PSA. Цитотоксична дія кон'югатів з PNA (IC50 = 4 мкг/мл) і PHA-E (IC50 = 3 мкг/мл) на ці клітини була сильнішою, ніж дія вільного Les-1895 (IC50 = 10 мкг/мл) та інтактних лектинів. Приєднання Les-1895 до альбуміну сироватки крові людини (HSA) підвищує розчинність Les-1895 у воді, однак, на відміну від кон'югатів Les-1895 з лектинами, знижує на 40 % цитотоксичний ефект утвореного кон'югату, зокрема, для клітин лінії Jurkat. Псевдонормальні клітини лінії HEK 293 виявилися мало чутливими до дії нативних лектинів PSA, PNA і PHA-E та до кон'югатів цих лектинів. Висновки: кон'югування сполуки Les-1895 зі специфічними лектинами посилює цитотоксичний ефект. Одержані результати є важливими для моделювання адресної доставки біологічно активних речовин у специфічні клітини тканин організму.

• Антонюк Володимир Олександрович (1955–) (фармацевтичні науки)
• Лозинський Андрій Володимирович (фармацевтичні науки)
• Стойка Ростислав Стефанович (1950–) (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"