Одна из эффективных стратегий в создании потенциальных биологически активных молекул - использование метода молекулярной гибридизации, основанной на сочетании нескольких фармакологически привлекательных скаффолдов в одной молекуле. Основным аргументом использования такого подхода является полифармакологическая теория, основанная на взаимодействии гибридной молекулы с несколькими биомишенями на основе селективности и результирующего снижения токсичности. Цель работы - синтез ряда новых 5-замещенных 2-пиразолилтиазол-4-онов как потенциальных биологически активных соединений. В ходе исследования использованы методы органического синтеза, проведен физико-химический анализ синтезированных соединений (спектроскопия (<^>1H ЯМР). Синтез новых 5-ен-2-пиразолилтиазол-4-онов осуществлен в условиях трехкомпонентной реакции [2+3]-циклоконденсации 3-метил-5-арил-4,5-дигидропиразол-1-карботиамидов с монохлоруксусной кислотой и соответствующими карбонильными соединениями в среде уксусной кислоты. Структура синтезированных соединений подтверждена элементным анализом и методом <^>1Н ЯМР спектроскопии. Выводы: в результате химических превращений на основе гибрид-фармакофорного подхода синтезирована библиотека новых тиазол-пиразолинових конъюгатов для дальнейшего изучения противораковой активности в рамках программы DTP NCI Национального института рака, США.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Лозинський Андрій Володимирович (фармацевтичні науки)
• Лесик Роман Богданович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"