Safonov A. A. A study of actoprotective activity of new 3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-5-thiol derivatives = Исследование актопротекторной активности производных 3-(тиофен-2-илметил)-1H-1,2,4-триазол-5-тиола / A. A. Safonov // Актуал. питання фармацевт. і мед. науки та практики. - 2020. - 13, № 3. - С. 365-370. - Бібліогр.: 12 назв. - англ.Вопрос усталости достаточно остро стоит перед человечеством. Для того, чтобы больше работать и зарабатывать, люди начинают употреблять различные стимуляторы для борьбы с усталостью, но они имеют целый ряд побочных эффектов. Эта проблема актуальна в странах Азии. Для предотвращения таких осложнений ученые пытаются создать актопротекторы, которые имели бы минимальное количество побочных действий. Производные 1,2,4-триазола зарекомендовали себя в качестве новых веществ с различными спектрами фармакологической активности. Цель работы - исследование актопротекторной активности среди новых производных 3-(тиофен-2-илметил)-1H-1,2,4-триазол-5-тиола. Для изучения актопротекторной активности новых производных 3-(тиофен-2-илметил)-1H-1,2,4-триазол-5-тиола использовали группу из 7 белых нелинейных крыс весом 200 - 260 г. Фармакологическую активность изучали методом принудительного плавания. Исследуемые соединения, а также эталонный стандарт - Рибоксин (производитель - Киевский витаминный завод) вводили перорально в дозе 100 мг/кг за 20 минут до погружения животных в воду. Для сравнения также использовали контрольную группу животных, получавших солевой раствор за 20 минут до погружения. Гравиметрические измерения проводили на лабораторных электронных аналитических весах модели ESJ-200-4 (США). Статистические результаты рассчитывали с помощью критериев Колмогорова-Смирнова и Шапиро-Уилка. Исследовали актопротекторную активность 22 новых соединений. Установили, что соединения Ia, IIb, IIh имеют актопротекторное действие. Вещество Ia превышает препарат сравнения. Самым активным веществом среди синтезированных солей является калий 2-((3-(тиофен-2-илметил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетат, который превышает препарат сравнения рибоксин на 6,32 %. Выводы: некоторые выводы сделаны по зависимости "структура - актопротекторный эффект": замена катиона калия на катион натрия приводит к снижению биологической активности; введение в молекулу 2-((3-(тиофен-2-илметил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)тио) ацетогидразида 4-хлорбензилиденового заместителя или 2,3-диметоксибензилиденового не влияет на актопротекторный эффект; введение в молекулу 2-((3-(тиофен-2-илметил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетогидразида бензилиденового радикала, 3-нитробензилиденового, 4-диметиламинобензилиденового, 2,4-диметилбензилиденового негативно влияет на усталость крыс. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9похідні тріазолу + Р281.70
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України
Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|