Вперше проведено фундаментальне вивчення особливостей будови, фізико-хімічних, біологічних та фармакологічних параметрів в ряду 4-R-5-(морфолінометил)-3-тіо-1,2,4-триазолів. В ході проведених експериментальних досліджень синтезовано близько 300 нових похідних 4-R-5-(морфолінометил)-3-тіо-1,2,4-триазолів, будову і індивідуальність яких була підтверджена за допомогою комплексу сучасних фізико-хімічних методів аналізу, а також досліджено їх протимікробну і протигрибкову, аналгетичну, антипіретичну, діуретичну, актопротекторну, антиоксидантну, гепатопротекторну, рістстимулюючу, антигіпоксичну активності та параметри токсичності. Вперше розроблено препаративні методи синтезу вихідних 4-R-5-(мор-фолінометил)-3-тіо-1,2,4-триазолів, досліджено та оптимізовано реакції алкілування зазначених сполук н-галогенпохідними. алкілуванням 4-R-5-(морфолінометил)-3-тіо-1,2,4-триазолів 2-хлорацетатною кислотою проведено синтез раніше не описаних в літературі 2-((4-R-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)- ацетатних кислот, для яких проведено дослідження констант іонізації. Обґрунтовано та реалізовано синтез 1-((4-R-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)пропан-2-онів, 1-(4-флуоро; метоксифеніл)-2-((4-R-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етанонів, естерів, амідів, гідразидів та солей 2-((4-R-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот як потенційних БАР. Концептуально сплановано, модифіковано та реалізовано методи синтезу 4-((R-іліден)аміно)-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-тіолів, 2-((4-R-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетонітрилів, 2-((4-R-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етанамінів. Вперше проведено синтез ряду N'-(2-((4-R-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетил)ізонікотиногідразидів та оптимізовано наявні методи циклізації 3-(R)-4-аміно-4Н-1,2,4-триазол-5-тіонів у відповідні 4-((6-(R)-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіодіазол-5-іл)метил)морфоліни використанням мікрохвильового випромінення. Досліджено структуру, індивідуальність, хімічну чистоту та фізико-хімічні константи синтезованих сполук, що встановлені сучасними інструментальними методами аналізу. За результатами біологічних випробувань встановлено певні закономірності біологічної дії від хімічної структури сполук. Ідентифіковано високоактивну в фармакологічному плані сполуку-лідер 2-((4-аміно-5-(морфолінометил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етанової кислоти, яку рекомендовано для подальших поглиблених досліджень з можливістю впровадження у ветеринарну, фармацевтичну та медичну практики. Вперше визначено параметри гострої токсичності сполуки-лідера, досліджено субхронічна токсичність, розраховано показники середньо ефективної та максимально ефективної доз, фармакокінетичні параметри та ідентифіковані можливі метаболіти. Експериментально вивчено вплив сполуки-лідера на біохімічні показники на трьох моделях гепатитів з метою встановлення гепатопротекторної дії. Вперше розроблено й апробовано лабораторну методику синтезу, технічні умови, проект методів контролю якості, аргументовано та проведено розробку таблетованої лікарської форми потенційної лікарської субстанції з умовною назвою Морфотріл.

• Щербина Роман Олександрович (1985–) (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"