Увагу приділено синтезу біологічно активних речовин із використанням 3-арил-2-хлорпропаналів як вихідних реагентів. Розширено коло діазонієвих солей у реакції арилювання акролеїну за Меєрвейном. На основі одержаних 3-арил-2-хлорпропаналів розроблено методологію рідкофазового синтезу комбінаторних бібліотек похідних 1,3-тіазолу, імідазо[2,1-b]тіазолу та піролу з бензильним радикалом у молекулах. Уперше показано, що взаємодія 3-арил-2-хлорпропаналів з арилсульфоацетофенонами приводить до селективного утворення продуктів перерваної реакції Фейст-Бенара, 2,3-Дигідрофуран-3-олів, що конкурує з утворенням піролів в умовах їх синтезу за Ганчем. Здійснено аналіз лікоподібності одержаних сполук. Показано, що всі вони перспективні у дизайні нових лікарських сполук. Проведено дослідження біологічної активності синтезованих сполук. Уперше ідентифіковано 15 сполук-хітів із високою протипухлинною активністю щодо широкого спектру ліній злоякісних пухлин, 5 сполук з антимікробною та 2 - із протизапальною активністю. Знайдено сполуки, які проявляють протипухлинну дію щодо окремих ліній злоякісних пухлин у концентраціях < 10 нМ. На основі аналізу кореляції "структура - дія" та докінгових досліджень запропоновано рекомендації до раціонального дизайну потенційних протипухлинних і протимікробних агентів.

 Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Фролов Дмитро Артурович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"