Завдяки своїй хімічній реакційній здатності індол було модифіковано для одержання великої кількості нових молекул, які надалі були успішно використані як лікарські засоби за різних захворювань. Останніми роками проведено багато досліджень з синтезу та вивчення терапевтичних перспектив цієї групи; акцентовано увагу на зв'язок структура-активність, щоб виявити активні фармакофори та запропонувати платформу для розробки нових похідних індолу. Мета дослідження - розглянути фармакологічні властивості та застосування відомих препаратів і нових засобів серед похідних індолу. Для досягнення мети проаналізовано джерела літератури, які присвячено будові, фармакодинаміці, механізмам дії та показанням похідних індолу, що застосовуються в клініці або проходили клінічні випробування. У фармакології широко відомі індольні алкалоїди, зокрема, алкалоїди раувольфії зміїної (резерпін, аймалін), маткових ріжків (ергометрин, ерготамін), йохімбе (йохімбін), пасифлори (у складі препаратів новопасит, централ-Б), барвінку рожевого (вінбластин і вінкристин), барвінку малого (вінкамін), ібоги (ібогаїн). Хімічні замісники створюють широкий вибір структур похідних індолу (оксоіндоли, ізоіндоли, піридоіндоли). Серед них велика кількість засобів, що впливають на ефекторні органи та метаболізм, справляють протизапальну, бронхолітичну, гіпоглікемічну й остеопротекторну дію, регулюють функції шлунково-кишкового тракту. До цих препаратів належать індометацин, правадолін, зафірлукаст, екопладиб, вареспладиб, лідорестат, базедоксифен, тегасерод. Існують заміщені індоли з протипухлинною дією (сунітиніб, леналідомід, апазиквон та інші), яка пов'язана з індукуванням апоптозу, інгібуванням ароматази, регуляцією рецепторів естрогену, інгібуванням тирозинкінази чи зборки тубуліну. Серед похідних індолу чимало нейротропних засобів, і це не тільки індольні алкалоїди. До них належать зипрасидон (атиповий нейролептик), роксіндол (анксіолітик і антидепресант з протипарокінсонічною дією), сірамезин (анксіолітик і антидепресант), тропісетрон (протиблювотний засіб), піндолол (бета-адреноблокатор). Похідні індолу характеризуються не тільки впливом на макроорганізм, а й протимікробною, зокрема противірусною активністю: наприклад, делавірдин й атевірдин призначені для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини. Отже, похідні індолу є важливим для фармакології класом молекул, що активно вивчаються та мають значний клінічний потенціал. Як серед природних сполук, так і серед синтетичних гомологів індолу тривають пошуки перспективних речовин з вираженою фармакологічною активністю та низькою токсичністю, які здатні поповнити перелік існуючих лікарських засобів.

• Луценко Руслан Володимирович (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"