Зубков В. О. Синтез, властивості та біологічна активність похідних хінолін-2-онів, хінопін-4-онів та 2,4-піролідиндіонів : автореф. дис. ... д-ра фармацевт. наук : 15.00.02 / В. О. Зубков; Національний фармацевтичний університет. - Харків, 2013. - 42 c. - укp.Увагу присвячено пошуку біологічно активних речовин у рядах 4-гідрокси-, 4-метилхінолін-2-онів, 2-метилхінолін-4-онів, а також N-заміщених 2,4-піролідиндіонів. Розроблено й оптимізовано методи синтезу широких рядів сполук: 4-алкоксизаміщених похідних хінолін-2-онів і 2-метилхінолінів, 3-алкіл-2-метилхінолін-4-онів, 3-аміноалкіл-2-метил-1Н-хінолін-4-онів, 2-N-R-aмінометил-3-бензилхінолін-4-онів, 4-метил-2-оксо- 1,2-дигідрохінолін-6-сульфамідів, похідних 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфонілоцтової кислоти, амідів 4-гідрокси-1-R-1,5-дигідропірол- 2-он-З-карбонових кислот і 4-R-амінопохідних 1-R-1,5-дигідропірол-2-онів. Розроблено алгоритм ліганд-орієнтованого віртуального скринінгу та визначення молекулярної подібності з застосуванням некомерційного програмного забезпечення Blue Obelisk Foundation. Проведено біологічні випробування для синтезованих сполук на наявність ноотропної, анальгетичної, протизапальної, жарознижуючої, антиоксидантної, мембраностабілізуючої, гематостатичної та антикоагулянтної, діуретичної, протимікробної, протиракової активностей, а також визначення гострої токсичності. Зазначено, що проведений молекулярний докінг для похідних 4-R-аміно-1-арил-1.5- дигідропірол-2-онів показав, що названі речовини можуть бути інгібіторами ЦОГ-2. Для потенційного НПЗЗ "Ортолон" проведено поглиблені фармакологічні дослідження та розроблено проєкт МКЯ. Індекс рубрикатора НБУВ: Л667.13 + Л662.263.21 + Р281.703
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА453790 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|