У фаховій літературі недостатньо відомостей щодо синтезу сполук у ряду похідних піримідин-2-тіолу, що містять п'ятичленний нітрогенвмісний гетероциклічний фрагмент, водночас подано достатню кількість прикладів, продемонстровано синтетичний і біологічний потенціал сполук цього типу. Актуальність дослідження зв'язку "структура - гостра токсичність" у ряду новосинтезованих похідних 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіону з піримідин-2-тіолом зумовлена синтезом потенційно низьких молекулярно-масових індукторів інтерферону й протипухлинних засобів, а також необхідністю пошуку молекулярних дескрипторів їх структури, важливих для встановлення закономірностей зв'язку "структура - гостра токсичність" як системи оцінювання біологічних ефектів сполук. Тому нині стратегічно й економічно виправданим є першочергове дослідження гострої токсичності синтезованих сполук. Мета роботи - цілеспрямований синтез ряду S-похідних (1,2,4-тріазол-3(2Н)-іл)метил)тіопіримідинів, встановлення зв'язку "структура - гостра токсичність". Для дослідження сполук використано сучасний комплекс фізико-хімічних методів дослідження. Гостру токсичність синтезованих сполук дослідили на дорослих особинах Danio rerio. Під час експериментів риб утримували на дієті протягом тестового періоду тривалістю 96 годин і перевіряли їхню смертність кожні 24, 48, 72 і 96 годин у тестових комплексах у кожному міні-акваріумі з принаймні 7 особинами Danio rerio. Висновки: за допомогою реакції гетероциклізації проміжного карботіоаміду отримано нові гібриди 1,2,4-тріазол-3(2Н)-іл)метил)тіопіримідинів. Для зниження показників гострої токсичності та підвищення їхньої біологічної активності синтезовано S-похідні цього ряду. Встановлено, що S-похідні 1,2,4-тріазол-3(2Н)-іл)метил)тіопіримідинів належать до помірно-, малотоксичних сполук, згідно з класифікацією D. R. Passino. 2-(((4-Метил-5-(октилтіо)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)тіо)піримідин зі значенням гострої токсичності 49,66 мг/л. Найбільш токсичною сполукою є 2-(((4-метил-5-(метилтіо)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)тіо)піримідин з показником LC50 = 8,29 мг/л.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Карпенко Євген Володимирович (психологічні науки)
• Карпенко Юрій Володимирович (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"