Мета роботи - синтезувати 5-ен-4-тіазолідинони з гетарильними фрагментами в молекулі як потенційні протисудомні засоби та провести скринінг їхньої протисудомної активності на моделі пентилентетразолових судом. Проведено простий і зручний синтез нових 5-ен-похідних тіазол/оксазоловмісних 4-тіазолідинонів як потенційних протисудомних засобів. Структуру нових сполук досліджено та підтверджено методами спектрального аналізу (<^>1H ЯМР і LC-MS). 5-Хлор-3-метил-1-феніл-1H-піразол-4-карбальдегід зазнає амінолізу за атомом хлору дією моноетаноламіну (МЕА) в реакції Кньовенагеля з тіазол/оксазолвмісними 4-тіазолідинонами. Проведено первинний скринінг протисудомної активності синтезованих сполук на моделі пентилентетразол-індукованих судом та ідентифіковано активні сполуки. Комерційно доступні 2-амінотіазол і 5-метилізоксазол-3-амін було використано як вихідні сполуки для одержання 2-хлор-N-(гетарил)ацетамідів. Останні обробленням амоній ізотіоціанатом було перетворено на тіазол/оксазолвмісні 4-тіазолідинони. Модифікацію за положенням С5 сполук проводили за реакцією Кньовенагеля з ароматичними/гетероароматичними альдегідами в присутності МЕА як каталізатора (в еквімолярній або 0,1 моль% кількості) в середовищі етанолу. Структуру нових синтезованих речовин підтверджено даними <^>1H ЯМР-спектроскопії та LC-MS. Протисудомну активність синтезованих похідних вивчали in vivo на моделі PTZ-індукованих судом. Оцінювали та розраховували латентність судом; кількість клоніко-тонічних судом в однієї миші; відсоток тварин із клонічними та тонічними судомами; тривалість судомного періоду та тривалість життя тварин. Отримані результати є перспективними для наступного дизайну потенційних протисудомних засобів серед оксазолвмісних похідних 4-тіазолідинонів із можливим механізмом протисудомної дії через ГАМК-ергічний вплив і пригнічення синтезу простагландинів і лейкотриєнів.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Лозинський Андрій Володимирович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"